Инструкция по медицинскому применению препарата
Описание фармакологического действия
НПВС, производное фенилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено как периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов), так и центральным механизмом (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Подавляет агрегацию тромбоцитов.
При наружном применении оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Уменьшает утреннюю скованность, способствует увеличению объема движений в суставах.
Показания к применению
Воспалительно-дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (в т.ч. ревматический и ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз), суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, тендинит, бурсит, радикулит, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата.
Невралгии, миалгии, болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, альгодисменорея, головная и зубная боль.
Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 400 мг; упаковка контурная ячейковая 12 пачка картонная 1,2;
Таблетки, покрытые оболочкой 400 мг; упаковка контурная ячейковая 6 пачка картонная 1,2;
Фармакодинамика
Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ.
Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса.
Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности.
При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах.
Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии.
Выраженность антипиретического эффекта зависит от исходной температуры тела и дозы.
При однократном приеме эффект продолжается до 8 ч.
При первичной дисменорее уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений. Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь ибупрофен практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи замедляет скорость всасывания. Метаболизируется в печени (90%). T1/2 составляет 2-3 ч.
80% дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (70%), 10% - в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Использование во время беременности
Не следует применять ибупрофен в III триместре беременности. Применение в I и II триместрах беременности оправдано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный вред для плода.
Ибупрофен в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации при болях и лихорадке возможно. При необходимости длительного применения или применения в высоких дозах (более 800 мг/) следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Противопоказания к применению
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, заболевания зрительного нерва, "аспириновая триада", нарушения кроветворения, выраженные нарушения функции почек и/или печени; повышенная чувствительность к ибупрофену.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, анорексия, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, диарея; возможно развитие эрозивно-язвенных поражений ЖКТ; редко - кровотечения из ЖКТ; при длительном применении возможны нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, нарушения сна, возбуждение, нарушения зрения.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении возможны анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении возможны нарушения функции почек.
Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, отек Квинке; редко - асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), бронхоспастический синдром.
Местные реакции: при наружном применении возможны гиперемия кожи, ощущение жжения или покалывания.
Способ применения и дозы
Устанавливают индивидуально, в зависимости от нозологической формы заболевания, выраженности клинических проявлений. При приеме внутрь или ректально для взрослых разовая доза составляет 200-800 мг, частота приема - 3-4 раза/сут.; для детей - 20-40 мг/кг/сут. в несколько приемов.
Наружно применяют в течение 2-3 недель.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь или ректально составляет 2.4 г
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, гипотензия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий и остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (только в течение первого часа после приема внутрь), активированный уголь (для уменьшения абсорбции), щелочное питье, форсированный диурез и симптоматическая терапия (коррекция КЩС, АД, желудочно-кишечного кровотечения).
Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении ибупрофен уменьшает действие антигипертензивных средств (ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов), диуретиков (фуросемида, гипотиазида).
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно усиление их действия.
При одновременном применении с ГКС повышается риск развития побочного действия со стороны ЖКТ.
При одновременном применении ибупрофен может вытеснять из соединений с белками плазмы крови непрямые антикоагулянты (аценокумарол), производные гидантоина (фенитоин), пероральные гипогликемические препараты производные сульфонилмочевины.
При одновременном применении с амлодипином возможно небольшое уменьшение антигипертензивного действия амлодипина; с ацетилсалициловой кислотой - уменьшается концентрация ибупрофена в плазме крови; с баклофеном - описан случай усиления токсического действия баклофена.
При одновременном применении с варфарином возможно увеличение времени кровотечения, наблюдались также микрогематурия, гематомы; с гидрохлоротиазидом - возможно небольшое уменьшение антигипертензивного действия гидрохлоротиазида; с каптоприлом - возможно уменьшение антигипертензивного действия каптоприла; с колестирамином - умеренно выраженное уменьшение абсорбции ибупрофена.
При одновременном применении с лития карбонатом повышается концентрация лития в плазме крови.
При одновременном применении с магния гидроксидом повышается начальная абсорбция ибупрофена; с метотрексатом - повышается токсичность метотрексата.
Меры предосторожности при приеме
Лечение следует проводить в минимальной эффективной дозе, минимально возможным коротким курсом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
Учитывая возможность развития НПВС-гастропатии, с осторожностью назначают людям пожилого возраста, при наличии в анамнезе язвы желудка и других заболеваний ЖКТ, желудочно-кишечного кровотечения, при одновременной терапии глюкокортикоидами, другими НПВС и для длительной терапии. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль (в т.ч. проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь). Для предупреждения развития НПВС-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами ПГЕ (мизопростол).
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек (обязателен регулярный контроль уровня билирубина, трансаминаз, креатинина, концентрационной способности почек), артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью (ежедневный контроль за диурезом, массой тела, АД). При появлении нарушений зрения следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Нельзя наносить на открытую раневую поверхность, поврежденную кожу; следует избегать попадания крема, геля или мази в глаза и на слизистые оболочки.
Особые указания при приеме
С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях печени и почек, хронической сердечной недостаточности, при диспептических симптомах перед началом лечения, непосредственно после проведения хирургических вмешательств, при указаниях в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и заболевания ЖКТ, аллергические реакции, связанные с приемом НПВС.
В процессе лечения необходим систематический контроль функций печени и почек, картины периферической крови.
Не следует применять наружно на поврежденных участках кожи.
Условия хранения
Срок годности
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Ибупром Макс Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Ибупром Макс? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Ибупром Макс приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.
Занимают прочную лидирующую позицию на фармацевтических рынках всего мира. Эти средства комплексного воздействия оказывают жаропонижающее, противовоспалительное и анальгезирующее влияние на организм человека. Одним из таких медикаментов и является «Ибупром». Инструкция регламентирует его как весьма эффективное средство при самых разных заболеваниях.
Фармакодинамика препарата
«Ибупром» представляет собой производное фенилпропионовой кислоты. Механизм влияния основан на подавлении активности ЦОГ (фермент, предшественник простагландинов, которые в свою очередь главенствуют в процессах патогенеза, развития болевых и лихорадочных ощущений). Причем для медикамента характерно неселективное угнетение циклооксигеназы, т. е. «Ибупром» в равной степени подавляет активность обеих изоформ этого фермента - ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Обезболивающий эффект медикамента «Ибупром» инструкция по применению обуславливает двумя механизмами - периферическим и центральным. Певый проявляется опосредованно через угнетение процесса выработки простагландинов. Влияние второго механизма (центрального) заключается в подавлении выработки тех же простагландинов в центральной и периферических областях НС. Вследствие уменьшения присутствующих в очаге воспаления липидных физиологически активных веществ снижается чувствительность восприятия рецепторами химических раздражителей. В гипоталамусе в центре терморегуляции подавление синтеза простагландинов ведет к снижению температуры тела при лихорадочных состояниях.
Кроме того, таблетки «Ибупром» (инструкция к препарату содержит такую информацию) в некоторой степени подавляют агрегацию (склеивание) тромбоцитов.
Состав и форма выпуска лекарственного средства
Ибупрофен - вот основной действующий компонент «Ибупрома». В качестве вспомогательных составляющих можно назвать кросповидон, диоксид кремния, полиэтиленгликоль и еще целый ряд веществ (желатин, крахмал, растительное масло, сахароза и т. п.).
Форм, в которых медикамент предлагается потребителям, несколько. Препарат может быть упакован в саше, в поливиниловый флакон (50 таблеток) или в блистеры.
В зависимости от объема основного компонента в препарате говорят об «Ибупроме» (200 мг ибупрофена в одной таблетке) или о медикаменте «Ибупром Макс» (400 мг ибупрофена). Однако это еще не все. О такой разновидности, как «Ибупром Спринт Капс», инструкция сообщает, что лекарственное средство выпускается в капсулах с дозой в 200 мг основного действующего вещества в каждой. «Ибупром Экстра» также предлагается пациентам в капсулах, объем основного компонента в каждой - 400 мг. Об «Ибупром Синус» инструкция сообщает, что в составе одной таблетки содержится 200 мг ибупрофена и 30 мг псевдоэфедрина гидрохлорида.
Показания к применению
Описание всех симптомов, когда будет получен позитивный эффект, содержит для такого средства, как таблетки «Ибупром», инструкция. Состав (аналоги медикамента с таким же действующим веществом окажут приблизительно такой же эффект) позволяет предполагать, что медикамент даст положительный результат при лечении таких болезней, как любые проблемы воспалительно-дегенеративного характера в позвоночнике и суставах. Не будет исключением артрит (ревматоидный, ревматический, псориатический), остеоартроз, анкилозирующий спондилит. Назначают «Ибупром» при воспалениях мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, вызванных травмами, при радикулитах, бурсите, тендините. Кроме того, медикамент способен справиться с головной и зубной болью, с невралгией, миалгией, с болевым синдромом при инфекционно-воспалительных болезнях ЛОР-органов. Медработники практикуют назначение «Ибупрома» при лихорадочных состояниях для снижения температуры тела, при болевых ощущениях слабой или средней умеренности и неясного происхождения.
«Ибупром Синус» (синоним - «Ибупром Спринт Капс») обычно назначают для оказания обезболивающего, противовоспалительного и антипиретического влияния, а также для уменьшения отечности слизистых носа и его придаточных пазух. То есть лекарственное средство будет эффективно при симптоматическом лечении простуды, ОРЗ и гриппа, сопровождающихся головной болью, болью в горле и мышцах, высокой температурой тела и воспалением слизистых оболочек носа и околоносовых пазух.
Возможные варианты применения
«Ибупром» (таблетки) инструкция по применению рекомендует назначать индивидуально для каждого пациента в зависимости от интенсивности клинических проявлений заболевания. Стандартная схема приема этого лекарственного средства - это разовая доза в объеме от 200 до 800 мг с периодичностью 3-4 раза в течение дня. Для маленьких пациентов дозировка подбирается в зависимости от массы тела - 20-40 мг на килограмм веса (это суточный объем), поделенный на несколько приемов на протяжении суток. Курс терапии обычно продолжается от 2 до 3 недель. Максимально допустимая доза в сутки для взрослого пациента - 2,4 г. Принимают в процессе или после еды и запивают небольшим количеством жидкости. Делить таблетку на части нежелательно.
«Ибупром Макс» принимают независимо от еды, и запивать его требуется достаточным объемом воды. На части дробить таблетку нежелательно.
Что касается «Ибупром Спринт Капс», то для пациентов старше 12-летнего возраста разовая доза составляет 1-2 капсулы с периодичностью каждые 4-6 часов. Принимают его в процессе еды или после. Для людей специально подбирать дозу нет необходимости, за исключением случаев ярко проявляющейся недостаточности функционирования почек и печени.
«Ибупром Экстра» инструкция рекомендует принимать по 1 капсуле каждые 4 часа (речь о пациентах старше 12 лет), но не более 3 капсул в течение дня. Медикамент принимают после еды, не разжевывают. Для пациентов преклонного возраста специально подбирать дозу нет необходимости.
«Ибупром Синус» принимают до еды по 1-2 таблетки и запивают водой. Периодичность - каждые 4-6 часов. Максимально в день допустимо принять 6 таблеток.
Противопоказания к приему медикамента «Ибупром»
«Ибупром» (таблетки) инструкция по применению запрещает принимать тем, у кого имеется повышенная гиперчувствительность к ибупрофену или любым вспомогательным компонентам препарата. Недопустимо назначение медикамента пациентам, страдающим поражениями пищеварительного тракта эрозивно-язвенной природы (особенно в фазе обострения). Запрещено также лечение «Ибупромом» при наличии и при некоторых заболевания зрительного нерва. Отклонения в функционировании системы кроветворения также являются основанием для отказа от применения любых средств из группы НПВС. Не практикуется назначение этого лекарственного средства тем пациентам, у которых наблюдаются выраженные нарушения в работе почек и печени.
Недопустимо назначение и применение «Ибупрома» параллельно с другими медикаментами из группы нестероидных.
Что касается лекарства «Ибупром Макс», таблетки инструкция по применению запрещает принимать при таких же проблемах, как и сам «Ибупром».
«Ибупром Экстра», кроме всех выше описанных противопоказаний, не назначают при наличии у пациентов геморрагических диатезов, при недостаточности сердечной деятельности. Также нельзя принимать этот препарат при нарушении дегидратации организма, спровоцированной рвотой, диареей или употреблением недостаточного объема жидкости.
У медикамента «Ибупром Синус» имеются все выше оговоренные противопоказания. Кроме того, его не применяют при бронхиальной астме, сахарном диабете, при повышенном уровне гормонов щитовидной железы (гипертериоз). Противопоказанием является наличие у пациентов феохромоцитомы (новообразования в тканях надпочечников), гиперплазии (аденомы) предстательной железы.
Негативные проявления
Как переносится «Ибупром»? Инструкция содержит информацию о возможности развития некоторых побочных проявлений со стороны разных систем и органов на фоне приема этого средства. Наибольшее количество реакций на применение этого НПВС наблюдается со стороны ЖКТ. Пациенты говорят о тошноте, рвоте, дискомфорте в области эпигастрия, развитии анорексии и язвенно-эрозивных поражений слизистых пищеварительного тракта.
Со стороны ЦНС часто наблюдаются головные боли, головокружения, возбуждение, отклонения в процессах сна и зрительного восприятия. Вероятные реакции со стороны кроветворящей системы при приеме медикамента в течение длительного периода - анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Возможны различные аллергические проявления на «Ибупром». Таблетки (инструкция содержит такую информацию) могут спровоцировать появление сыпи, развитие отека Квинке. В очень редких случаях возможно появление асептического менингита (больше всего подвержены такой реакции люди с аутоиммунными заболеваниями), бронхоспастического синдрома. В качестве местных проявлений пациенты заявляют об ощущениях жжения и покалывания на коже, о гиперемии.
«Ибупром Синус», кроме всего выше перечисленного, может стать причиной развития одышки, тахикардии, повышения артериального давления, гипергидроза.
Превышение допустимой дозы: последствия
В случае передозировки такими лекарственными средствами, как «Ибупром» и «Ибупром Макс», инструкция по применению сообщает о возможном развитии тошноты и рвоты, болевых ощущений в эпигастрии. Также в такой ситуации может возникнуть сонливость, ощущаться головная боль и головокружение, возможно снижение артериального давления и развитии аритмии. В тяжелых ситуациях проявляются симптомы метаболического ацидоза, может произойти потеря сознания с нарушением дыхательной функции.
При передозировке «Ибупром Спринт Капс», кроме всего выше сказанного, существует вероятность появления дезориентации, судорог, комы. Возможна дисфункция печени. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, может обостриться течение заболевания.
Длительный прием лекарства «Ибупром Синус» может стать причиной патологических изменений в крови, таких как гемолитическая анемия (усиленный распад красных кровяных телец), гранулоцитопения (снижение количества гранулоцитов), тромбоцитопения (уменьшение уровня тромбоцитов).
На что нужно обратить внимание?
«Ибупром» инструкция рекомендует принимать с осторожностью тем, у кого есть сопутствующие заболевания печени, почек, хроническая сердечная недостаточность. Если перед началом терапии у пациента наблюдаются диспепсические симптомы, либо пациент только что перенес хирургическое вмешательство, также надо начинать лечение «Ибупромом» с большой осторожностью. Наличие в анамнезе информации о кровотечениях любой природы, о заболеваниях пищеварительного тракта, аллергических проявлениях, связанных с лечением нестероидными противовоспалительными медикаментами, также должно стать поводом для внимательного отношения к состоянию пациента.
Чтобы избежать неприятных неожиданностей, необходимо в процессе применения «Ибупрома» постоянно проводить мониторинг функций почек и печени, картины периферической крови.
И «Ибупром», и «Ибупром Макс» инструкция не рекомендует применять в 3 триместре беременности. В 1 и 2 триместрах применение этого НПВС оправдано только в случае, когда ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможные негативные последствия для ребенка.
Ибупрофен - основной действующий компонент «Ибупрома» - в незначительных дозах выделяется с грудным молоком, поэтому для купирования болевых ощущений и при лихорадочных состояниях его применение в период лактации возможно. Однако если встает вопрос о длительной терапии с помощью «Ибупрома» или о необходимости приема больших доз, следует обсудить с врачом вопрос об отказе от грудного вскармливания.
Использование «Ибупрома Синус» в период вынашивания беременности и грудного вскармливания вообще противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Любые формы «Ибупрома» («Ибупром Макс», «Ибупром Спринт Капс», «Ибупром Экстра») инструкция по применению запрещает принимать параллельно с антигипертензивными средствами и диуретиками типа фуросемида, гидрохлоротиазида, так как их лечебный эффект может быть существенно снижен.
Применение «Ибупрома» в тандеме с антитромбоцитарными и селективными ингибиторами серотонина увеличивает риск развития ЖК-кровотечений. Далее, это НПВС способно повысить содержание гликозидов в плазме крови и, таким образом, стать причиной обострения сердечной недостаточности. «Ибупром» усилит влияние на организм человека антикоагулянтов. По этой причине важно регулярно контролировать показатели свертываемости крови, т. к. ибупрофен существенно уменьшает агрегацию тромбоцитов.
При параллельном применении с и "Метотрексатом" существенно повысится уровень содержания этих веществ в плазме крови. Тандем с циклоспорином приведет к повышению нефротоксичности последнего.
Сочетание «Ибупрома» с может стать причиной развития сердечной аритмии. Нельзя также принимать в тандеме с ацетилсалициловой кислотой (аспирин), так как существует вероятность усиления негативных побочных проявлений.
Совмещение хинолоновых антибактериальных средств и любых НПВС (и «Ибупрома» в том числе) повышает риск развития судорожного синдрома. А сочетание с таким медикаментом, как "Зиновудин", увеличивает риск развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных больных.
Мнения пациентов о медикаменте
Нестероидные ПВС - это серьезные препараты с, как правило, широким спектром воздействия. Поэтому и отзывы пациентов о таких средствах всегда есть как позитивной, так и негативной направленности. Не является исключением и «Ибупром».
Основная масса людей, принимавших препарат, осталась довольна его эффектом. Болевые ощущения быстро купируются и на протяжении длительного времени о себе не напоминают. Лекарственное средство хорошо зарекомендовало себя при болезненных менструациях, головных болях и миозитах, при миалгии и невралгии.
В то же время есть пациенты, которые остались недовольны влиянием медикамента «Ибупром». Инструкция заявляет о быстром развитии эффекта обезболивания, но многие потребители вообще не ощутили на себе действия этого препарата. Кроме того, многие жаловались на побочные реакции в виде тошноты и головных болей.
Достаточно большая группа людей жаловалась, что «Ибупром» не снял полностью зубную боль. Хотя в этом случае не стоит говорить, что препарат плохой. Дело в том, что, например, при остром пульпите не помогут никакие обезболивающие средства, кроме инъекции непосредственно в десну. В случае с зубной болью «Ибупром» - это возможность как можно быстрее попасть к стоматологу, не испытывая при этом сильных болей.
В любом случае НПВС - это обезволивающие и противовоспалительные средства нового поколения, эффективные при очень широком спектре патологий. Таково мнение большинства потребителей и медицинских работников.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено как периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов), так и центральным механизмом (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Подавляет агрегацию тромбоцитов.
При наружном применении оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Уменьшает утреннюю скованность, способствует увеличению объема движений в суставах.
Фармакокинетика
При приеме внутрь ибупрофен практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи замедляет скорость всасывания. Метаболизируется в печени (90%). T 1/2 составляет 2-3 ч.
80% дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (70%), 10% - в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Показания
Воспалительно-дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (в т.ч. ревматический и , анкилозирующий спондилит, остеоартроз), суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, тендинит, бурсит, радикулит, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Невралгии, миалгии, болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, альгодисменорея, головная и зубная боль. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, заболевания зрительного нерва, "аспириновая триада", нарушения кроветворения, выраженные нарушения функции почек и/или печени; повышенная чувствительность к ибупрофену.
Дозировка
Устанавливают индивидуально, в зависимости от нозологической формы заболевания, выраженности клинических проявлений. При приеме внутрь или ректально для взрослых разовая доза составляет 200-800 мг, частота приема - 3-4 раза/сут; для детей - 20-40 мг/кг/сут в несколько приемов.
Наружно применяют в течение 2-3 недель.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь или ректально составляет 2.4 г.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, анорексия, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, диарея; возможно развитие эрозивно-язвенных поражений ЖКТ; редко - кровотечения из ЖКТ; при длительном применении возможны нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, нарушения сна, возбуждение, нарушения зрения.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении возможны анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении возможны нарушения функции почек.
Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, отек Квинке; редко - асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), бронхоспастический синдром.
Местные реакции: при наружном применении возможны гиперемия кожи, ощущение жжения или покалывания.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ибупрофен уменьшает действие антигипертензивных средств (ингибиторов АПФ, ), диуретиков (фуросемида, гидрохлоротиазида).
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно усиление их действия.
При одновременном применении с ГКС повышается риск развития побочного действия со стороны ЖКТ.
При одновременном применении ибупрофен может вытеснять из соединений с белками крови непрямые антикоагулянты (аценокумарол), производные гидантоина (фенитоин), пероральные гипогликемические препараты производные сульфонилмочевины.
При одновременном применении с амлодипином возможно небольшое уменьшение антигипертензивного действия амлодипина; с - уменьшается концентрация ибупрофена в плазме крови; с баклофеном - описан случай усиления токсического действия баклофена.
При одновременном применении с варфарином возможно увеличение времени кровотечения, наблюдались также микрогематурия, гематомы; с каптоприлом - возможно уменьшение антигипертензивного действия ; с колестирамином - умеренно выраженное уменьшение абсорбции ибупрофена.
При одновременном применении с лития карбонатом повышается концентрация лития в плазме крови.
При одновременном применении с магния гидроксидом повышается начальная абсорбция ибупрофена; с - повышается токсичность метотрексата.
Особые указания
С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях печени и почек, хронической сердечной недостаточности, при диспептических симптомах перед началом лечения, непосредственно после проведения хирургических вмешательств, при указаниях в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и заболевания ЖКТ, аллергические реакции, связанные с приемом НПВС.
В процессе лечения необходим систематический контроль функций печени и почек, картины периферической крови.
Не следует применять наружно на поврежденных участках кожи.
Беременность и лактация
Не следует применять ибупрофен в III триместре беременности. Применение в I и II триместрах беременности оправдано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный вред для плода.
Ибупрофен в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации при болях и лихорадке возможно. При необходимости длительного применения или применения в высоких дозах (более 800 мг/сут) следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях печени.
Состав
действующее вещество: ibuprofen;
1 таблетка содержит ибупрофена 400 мг
вспомогательные вещества: ядро: лактоза моногидрат, повидон, крахмал кукурузный тальк натрия кроскармеллоза; магния стеарат кремния диоксид коллоидный
оболочка: сахароза, тальк, крахмал кукурузный, титана диоксид (Е 171), воск карнаубский, воск белый.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белого цвета, продолговатые, выпуклые с обеих сторон таблетки в сахарной оболочке.
Фармакологическая группа
Нестероидные противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты.
Код АТХ М01А Е01.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Ибупрофен - это НПВП (НПВС), производное пропионовой кислоты, которое оказывает направленное действие против боли, жара и воспаления путем подавления синтеза простагландинов - медиаторов боли и воспаления. Кроме того, ибупрофен обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика.
Ибупрофен хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в сыворотке крови определяется через 45 минут после применения (в случае приема натощак). В случае применения этого препарата во время еды пиковые уровни наблюдаются через 1-2 часа после приема. Ибупрофен метаболизируется в печени, выводится почками в неизмененном виде или в виде метаболитов. Период полувыведения - около 2:00. У пациентов пожилого возраста не наблюдается существенных различий в фармакокинетическом профиле.
Показания
Симптоматическое лечение головной боли, в том числе при мигрени, зубной боли, дисменореи (менструальных болей), невралгии, боли в спине, суставах, мышцах, при ревматических болях, а также при признаках простуды и гриппа.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ибупрофена или к любому из компонентов препарата.
- Реакции гиперчувствительности (например, астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница) после применения ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других НПВС.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки / кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе (два или более выраженных эпизоды подтвержденной язвенной болезни или кровотечения).
- Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация стенки желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с приемом НПВС.
- Тяжелая сердечная недостаточность, тяжелое нарушение функции печени или тяжелое нарушение функции почек.
- Последний триместр беременности
- Цереброваскулярные или другие кровотечения.
- Нарушения кроветворения или свертывания крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Ибупрофен, как и другие НПВП, не следует применять в сочетании с:
- ацетилсалициловой кислотой (аспирином), поскольку это может увеличить риск возникновения побочных реакций, кроме случаев, когда аспирин (доза не выше 75 мг в день) назначал врач. Данные экспериментальных исследований свидетельствуют о том, что при одновременном применении ибупрофен может подавлять антиагрегантное действие низких доз аспирина. Однако ограниченность этих данных и неуверенность относительно экстраполяции данных ex vivo на клиническую картину не позволяет сделать четкие выводы относительно систематического применения ибупрофена. Следовательно, при Несистематический применении ибупрофена такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными.
- другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП, поскольку это может повысить риск побочных эффектов.
С осторожностью следует применять ибупрофен в комбинации со следующими лекарственными средствами:
антикоагулянты НПВС могут усилить эффект антикоагулянтов, таких как варфарин;
антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут снижать эффект этих препаратов. Диуретики могут повышать риск нефротоксического воздействия НПВП
кортикостероиды: повышенный риск образования язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте;
антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения
сердечные гликозиды: НПВП могут усиливать нарушения сердечной функции, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови
литий: существуют доказательства потенциального повышения уровня лития в плазме крови
метотрексат: существует вероятность повышения уровня метотрексата в плазме крови
циклоспорин: повышенный риск нефротоксичности;
мифепристон: НПВС не следует применять ранее, чем через 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку они могут снизить его эффективность;
такролимус: возможно повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВП с такролимусом;
зидовудин: повышенный риск гематологической токсичности при совместном применении зидовудина и НПВС. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, в случае сопутствующего лечения зидовудином и ибупрофеном;
хинолоновые антибиотики: у пациентов, одновременно принимающих ибупрофен и хинолоновые антибиотики, может наблюдаться повышенный риск возникновения судорог;
препараты сульфонилмочевины и фенитоин: возможно усиление эффекта.
Особенности применения
Побочные эффекты, связанные с ибупрофеном, можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов, в течение короткого периода времени.
У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.
Воздействие на органы дыхания.
У пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями или имеют эти заболевания в анамнезе, может возникнуть бронхоспазм.
Другие НПВП.
Следует избегать одновременного применения ибупрофена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, поскольку это повышает риск развития побочных реакций.
Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани.
С осторожностью следует применять ибупрофен при системной красной волчанке и смешанном заболевании соединительной ткани за повышенного риска асептического менингита.
Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярной систему.
Пациентам с артериальной гипертензией и / или сердечной недостаточностью в анамнезе следует с осторожностью начинать лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВП сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и отеков.
Данные клинического исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), а также длительное применение может привести к незначительному повышению риска развития артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). В общем данные эпидемиологических исследований не предполагают, что низкая доза ибупрофена (например, ≤ 1200 мг в сутки) может привести к повышению риска инфаркта миокарда.
Влияние на почки.
Риск почечной недостаточности в связи с ухудшением функции почек.
Влияние на печень.
Нарушение функций печени.
Влияние на фертильность у женщин.
Существуют ограниченные данные, лекарственные средства, которые подавляют синтез циклооксигеназы / простагландина, могут влиять на процесс овуляции. Этот процесс является обратным после прекращения лечения.
Влияние на желудочно-кишечный тракт.
НПВС следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может обостриться.
Имеются сообщения о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы, которые могут быть летальными, которые возникали на любом этапе лечения НПВП, независимо от наличия предупредительных симптомов или наличии тяжелых нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации или язвы повышается при увеличении доз НПВС у пациентов с наличием язвенной болезни в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у лиц пожилого возраста. Этим пациентам следует начинать лечение с низких доз.
Пациентам с наличием желудочно-кишечного токсичности в анамнезе, прежде всего пациентам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно о желудочно-кишечное кровотечение), в частности в начале лечения.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, одновременно принимающих препараты, которые могут повысить риск образования язв или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства (например, аспирин).
В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.
Очень редко на фоне применения НПВП могут возникать тяжелые формы кожных реакций, которые могут быть летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск таких реакций существует в начале терапии, в большинстве случаев такие реакции начинались в течение первого месяца лечения. При первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или при любых других признаках гиперчувствительности ибупрофен следует отменить.
Поскольку препарат содержит лактозу, пациентам с редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозо-галактозы не следует принимать этот препарат.
Поскольку препарат содержит сахарозу, пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или недостаточностью сахараз-изомальтазы не следует применять этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. НПВС не следует принимать в первые два триместра беременности или во время родов, если только потенциальная польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода. На III триместра беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландинов возможны такие воздействия на плод, как сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока плода с легочной гипертензией) и нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением олигогидроамниозу. Ибупрофен противопоказан в III триместре беременности из-за возможности угнетения сократительной функции матки, что может привести к увеличению продолжительности родов с тенденцией к повышению кровотечения у матери и ребенка, даже при применении низких доз.
При проведении исследований незначительное количество ибупрофена была обнаружена в грудном молоке. НПВС по возможности не рекомендуется применять во время кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
При кратковременном приеме лекарственного средства необходимости в предупредительных мероприятиях нет. При условии применения согласно рекомендованными дозами и продолжительностью лечения препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Пациентам, испытывающим головокружение, сонливость, дезориентацию или нарушения зрения при приеме НПВП, следует отказаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.
Способ применения и дозы
Для приема при непродолжительном применении, независимо от приема пищи.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 таблетке каждые 4-6 часов. Таблетки запивать водой. Не принимать более 3 таблеток в течение 24 часов. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
Минимальную эффективную дозу следует применять в течение наименьшего возможного периода, необходимого для избавления от симптомов. В случае необходимости применять препарат более 10 дней, если симптомы не исчезают или ухудшаются, пациент должен обратиться к врачу.
Пациенты пожилого возраста не нуждаются в специальном дозирования.
Пациенты с нарушением функции почек и печени легкой или умеренной степени не требуется коррекции дозы.
Дети
Не применять детям до 12 лет.
Передозировка
Применение препарата детям в дозе 400 мг / кг может привести к появлению симптомов интоксикации. У взрослых эффект дозы менее выражен. Период полувыведения при передозировке составляет 1,5-3 часа.
Симптомы . У большинства пациентов применение клинически значимого количества НПВС вызывало лишь тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области или реже - диарею. Также могут возникать шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. При тяжелом отравлении наблюдается токсическое поражение центральной нервной системы, проявляется как сонливость, иногда - возбужденное состояние и дезориентация или кома. Иногда у пациентов развиваются судороги. При более тяжелом отравлении может возникать метаболический ацидоз и увеличение ПВ / МНО (вероятно, через взаимодействие с факторами свертывания крови, циркулирующих в кровяном русле). Может возникнуть острая почечная недостаточность и повреждения печени. У больных бронхиальной астмой может наблюдаться обострение течения астмы.
Лечение . Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать обеспечение проходимости дыхательных путей и мониторинг сердечной функции и основных показателей жизнедеятельности до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля в течение 1:00 после применения потенциально токсической дозы препарата. При частых или длительных спазмах мышц лечение следует проводить внутривенным введением диазепама или лоразепама. В случае бронхиальной астмы следует применять бронходилататоры.
Побочные реакции
Следующие побочные реакции наблюдались при кратковременном применении ибупрофена в дозах, не превышающих 1200 мг / день. При лечении хронических заболеваний и при длительном применении могут возникнуть другие побочные реакции.
Побочные реакции, связанные с применением ибупрофена, классифицированные по системам органов и частоте. Частота определяется следующим образом: очень часто ≥1 / 10; часто: ≥1 / 100 и <1/10; нечасто ≥1 / 1000 и <1/100; редко ≥1 / 10000 и <1/1000; очень редко <1/10000, частота неизвестна (невозможно оценить частоту по имеющимся данным).
Со стороны системы крови и лимфатической системы.
Очень редко: нарушение кроветворения 1 .
Со стороны иммунной системы.
Нечасто реакции гиперчувствительности, сопровождающихся крапивницей и зудом 2 . Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, артериальной гипотензии (анафилаксия, ангионевротический отек или тяжелый шок) 2 .
Со стороны нервной системы.
Нечасто: головная боль. Очень редко асептический менингит 3 .
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Частота неизвестна: сердечная недостаточность, отек 4 .
Со стороны сосудистой системы.
Частота неизвестна: артериальная гипертензия 4 .
Со стороны дыхательных путей и органов средостения .
Частота неизвестна: реактивность дыхательных путей, включая астму, бронхоспазм или одышка 2 .
Со стороны пищеварительной системы.
Нечасто: боль в животе, тошнота, диспепсия 5 . Редко диарея, метеоризм, запор, рвота. Очень редко: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные перфорация или желудочно-кишечные кровотечения, мелена, кровавая рвота 6 ; язвенный стоматит, гастрит. Частота неизвестна: обострение колита и болезни Крона 7 .
Со стороны печени.
Очень редко: нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Нечасто: различные виды высыпания на коже 2 . Очень редко буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритема и токсический эпидермальный некролиз 2 .
Со стороны почек и мочевыделительной системы.
Очень редко острое нарушение функции почек 8 .
Лабораторные исследования.
Очень редко: снижение уровня гемоглобина.
Описание отдельных побочных реакций
1 Включают анемию, лейкопению, тромбоцитопению, панцитопению и агранулоцитоз. Первыми признаками таких нарушений является лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в ротовой полости, гриппоподобные симптомы, тяжелая форма истощения, кровотечения и гематомы неизвестной этиологии.
2 К реакций гиперчувствительности могут относиться: (а) неспецифические аллергические реакции и анафилаксия, (б) реактивность дыхательных путей, включая астму, обострение астмы, бронхоспазм и одышку или (в) различные формы кожных реакций, включая зуд, крапивницу, пурпура, ангионевротический отек, и реже - эксфолиативные и буллезный дерматоз, включая токсичные эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и мультиформную эритема.
3 Патогенное механизм асептического менингита, вызванного лекарственными средствами, не выяснен. Имеющиеся данные по асептического менингита, связанного с приемом НПВС, указывают на реакцию гиперчувствительности (через временная связь с приемом препарата и исчезновения симптомов после отмены препарата). У пациентов с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани) наблюдались единичные случаи симптомов асептического менингита (ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка и потеря).
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой, № 6, № 12, № 24 (12 × 2) в блистерах, № 24 во флаконах, в картонной коробке.
